糖对生物活性物质的化学修饰及修饰物的抗肿瘤活性研究

摘要

该文设计并首次合成了一系列斑蝥素衍生物,并根据拼合原理首次合成了三类斑蝥素衍生物-糖化合物及一类5-氟尿嘧啶衍生物-糖化合物.对其中的部分化合物进行体外抗癌活性研究,初步探索了这些糖化合物的构效关系及糖在这些生物活笥化合物中的重要作用.另外,合成了两类有生物活性的有机杂环-有机锡的配合物,对其进行了体外抗癌活性研究及初步的构效关系研究.并利用X-射线四圆衍射确证了其中一个配合物的晶体结构,为更深一步的研究其构效关系及该类化合物在体内的作用机制奠定了一定的基础.该论文的创新点在于:首次合成了一系列斑蝥素衍生物,斑蝥素衍生物-糖化合物,5-氟尿嘧啶衍生物-糖化合物和5-氟尿嘧啶衍生物-有机锡配合物.研究了它们在体外的抗瘤活性.初步探讨了这些化合物在抗肿瘤方面的构效关系.

目录

文摘

英文文摘

第一章前言

一糖的生物学功能

二糖对生物活性物质的化学修饰—糖-生物活性物质化合物的研究进展

三糖对生物活性物质化学修饰的研究展望

第二章斑蝥素衍生物-糖化合物的研究

一.斑蝥素及其衍生物的抗癌活性及构效关系研究

二.目标化合物的设计及合成路线的选择

1.斑蝥素衍生物合成路线的选择

2.斑蝥-糖化合物合成路线选择

三.实验方法

1.试剂与仪器

2.斑蝥素衍生物的制备

3.斑蝥素衍生物-糖化合物的制备

4.抗肿瘤活性实验

四.结果与讨论

五.小结

第三章5-氟尿嘧啶衍生物-糖化合物的研究

一.5-氟尿嘧啶及其衍生物的抗癌活性研究进展

二.目标化合物的设计及合成路线的选择

三.实验方法

1.试剂与仪器

2.5-氟尿嘧啶衍生物的制备

3.5-氟尿嘧啶衍生物-糖化合物的制备

4.抗肿瘤活性实验

四.结果与讨论

五.小结

第四章有机锡化合物抗癌活性研究

一.有机锡化合物抗癌活性研究

二.目标化合物的设计及合成路线的选择

三.实验方法

1.试剂与仪器

2. 5-氟尿嘧啶衍生物-有机锡配合物的制备

3.水杨醛席夫碱-有机锡配合物的制备

4.抗肿瘤活性实验

四.结果与讨论

五.小结

结论

参考文献

致谢

附录化合物的IR、NMR图谱