6-（4-卤代苯基）-3（2H）-哒嗪酮葡萄糖苷的合成

摘要

6-取代苯基-3(2H)-哒嗪酮是哒嗪酮的一类重要衍生物,在哒嗪酮类药物中占有重要地位,具有较强的降压、强心、抗病毒、抗癌等生物活性.人们已经合成了大量的此类衍生物,以期从中筛选出高效低毒的药物.哒嗪酮糖苷是利用糖类化合物对哒嗪酮进行修饰而生成的一类化合物,Kaze等人证实了多数哒嗪酮苷具有抗菌、抗病毒和抗癌等活性.葡萄糖是自然界中分布最广的单糖,与各种生命现象密不可分,已经证明含有葡萄糖环的化合物尤其是杂环化合物常呈现抗肿瘤、抗病毒等生物活性.利用葡萄糖对哒嗪酮化合物进行修饰,可望得到毒副作用小、疗效高的药物.哒嗪酮糖苷的合成方法较多,该文利用相转移催化法合成了8种6-(4-卤代苯基)-3(2H)-哒嗪酮葡萄糖N-苷;利用Koenig′s-Knorr反应(银盐法)合成了4种6-(4-卤代苯基)-3(2H)-哒嗪酮葡萄糖O-苷及4种N-苷(与相转移催化法所得N-苷相同).该文所合成的这些化合物,具有一定的稳定性,因而可望成为较稳定的前药.这类新的化合物为新的抑癌剂的选择提供了物质基础,对新药开发和理论研究具有重要的意义.

目录

摘要

ABSTRACT

符号说明

第一章前言

二、哒嗪酮糖苷类药物及其研究进展

三、哒嗪酮糖苷类化合物的常见合成方法

四、本文研究内容

第二章实验部分

一、仪器与原料

二、合成部分

第三章结果与讨论

二、糖苷立体构型的确定

三、合成实验中的一些问题

第四章有关相转移反应的机理

第五章结论

附图

参考文献

致谢

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