声明
摘要
符号说明
第一章 前言
第一节 组蛋白去乙酰化酶
1.1 组蛋白去乙酰化酶的分类
1.2 组蛋白去乙酰化酶的结构
1.3 组蛋白去乙酰化酶的生物学功能
1.4 组蛋白去乙酰化酶与肿瘤的关系
第二节 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
2.1 组蛋白去乙酰化酶抑制剂概述
2.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂药效团模型
2.3 组蛋白去已酰化酶抑制剂的分类
2.4 总结与展望
参考文献
第二章 对位取代的N-羟基肉桂酰胺类HDACIs的设计、合成及抗肿瘤活性研究
第一节 目标化合物的设计思路
第二节 目标化合物的合成及结构确证
2.1 合成路线
2.2 实验部分
第三节 目标化合物的活性评价和构效关系讨论
3.1 实验方法和原理
3.2 活性评价结果和构效关系讨论
第四节 本章小结
参考文献
第三章 间位取代的N-羟基肉桂酰胺类HDACIs的设计、合成及抗肿瘤活性研究
第一节 目标化合物的设计思路
第二节 目标化合物的化学合成与结构确证
2.1 合成路线
2.2 实验部分
第三节 目标化合物的活性评价和构效关系讨论
3.1 实验方法和原理
3.2 活性评价结果和构效关系讨论
第四节 本章小结
第四章 N-羟基苯甲酰胺类HDACIs的设计、合成及初步活性研究
第一节 目标化合物的设计思路
第二节 目标化合物的化学合成与结构确证
2.1 合成路线
2.2 实验部分
第三节 目标化合物的活性评价和构效关系讨论
3.1 实验方法和原理
3.2 活性评价结果和构效关系讨论
第四节 本章小结
参考文献
第五章 含有吲哚的邻苯二胺类及硫醇类HDACIs的设计、合成及初步抗肿瘤活性研究
第一节 目标化合物的设计思路
第二节 目标化合物的化学合成与结构确证
2.1 合成路线
2.2 实验部分
第三节 目标化合物的活性评价和构效关系讨论
3.1 实验方法和原理
3.2 活性评价结果和构效关系讨论
第四节 本章小结
参考文献
第六章 全文总结与展望
第一节 总结
第二节 展望
致谢
攻读学位期间发表(和待发表)的论文和专利
附录