摘要
符号说明
第一章 绪论
1．1 前言
1．2 3,8-二氮杂-双环[3．2．1]辛烷的生物活性
1．2．1 抗肿瘤活性
1．2．2 抗心律失常活性
1．2．3 镇痛活性
1．3 常见的氨基保护基
1．3．1 Boc保护基
1．3．2 苄基保护基
1．3．3 Cbz保护基
1．4 合成路线的文献综述
1．5 合成路线的设计
1．6 本课题研究的主要内容
第二章 实验部分
2．1 主要试剂和仪器
2．1．1 主要试剂
2．1．2 主要仪器
2．2 顺式1-苄基-吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯的合成
2．2．1 1-苄基-吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯的顺式异构体和反式异构体的分离
2．2．2 1-苄基一吡略烷-2,5-二羧酸二乙酯的顺式异构体和反式异构体的相互转变
2．2．3 选择合适的溶剂来代替苯
2．2．4 加料方式的确定
2．3 1-苄基-吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯的还原
2．3．1 氢化铝锂(LiAIH4)还原
2．3．2 Red-Al还原
2．3．3 硼氢化钠还原
2．4 脱苄基加Boc
2．5 甲磺酰化
2．6 最后与苄胺关环
2．6．1 最佳反应时间的选择
2．6．2 反应溶剂的选择
2．6．3 苄胺用量的选择
2．7 与其它胺的关环
2．7．1 与对甲氧基苯胺关环
2．7．2 与苯胺的关环
2．7．3 与对硝基苯胺的关环
2．8 2,5-二溴己二酸二乙酯与其它胺的关环反应
2．8．1 2,5-二溴己二酸二乙酯与甲胺的关环
2．8．2 2,5-二溴己二酸二乙酯与异丙胺的关环
2．8．3 2,5-二溴己二酸二乙酯与对氯苯胺的关环
2．9 衍生物的合成举例
2．9．1 3-苄基-8-异丙基-3,8-二氮杂-双环[3．2．1]辛烷的合成
第三章 结果与讨论
3．1 1-苄基-吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯的合成
3．1．1 1-苄基-吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯的顺式异构体与反式异构体的分离
3．1．2 1-苄基-吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯的顺式异构体和反式异构体的相互转变
3．1．3 选择合适的溶剂代替苯
3．1．4 选择合适的加料方式
3．2 四氢铝锂(LiAlH4)作还原剂
3．2．1 温度对反应的影响
3．2．2 LiAlH4的用量对反应的影响
3．3 Red-Al作还原剂
3，3．1 温度对反应的影响
3．3．2 Red-Al的用量对反应的影响
3．3．3 时间对反应的影响
3．4 硼氢化钠作还原剂
3．4．1 温度对反应的影响
3．4．2 NaBH4-ZnCl2的用量对反应的影响
3．4．3 时间对反应的影晌
3．5 与苄胺的关环
3．5．1 最佳反应时间的选择
3．5．2 反应溶剂的选择
3．5．3 苄胺用量的选择
3．6 与其它芳香胺的关环
3．6．1 与对甲氧基苯胺的关环
3．6．2 与苯胺的关环
3．6．3 与对硝基苯胺的关环
3．7 2,5-二溴己二酸二乙酯与其它胺的关环
3．7．1 与甲胺的关环
3．7．2 与异丙胺的关环
3．8 衍生物的合成举例
3．8．1 3-苄基-8-异丙基-3,8-二氮杂-双环[3．2．1]辛烷的合成
结论
参考文献
附录
致谢
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