第三代口服头孢菌素的研究--头孢泊肟酯的合成及头孢菌素类衍生物的合成

摘要

该文简述了头孢菌素类药物的发展概况和口服头孢菌素类药物的国内市场潜力,着重研究了第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯的合成.

目录

文摘

英文文摘

一.前言

二.头孢泊肟酯合成路线选择

1.2-(2-氨基-4-噻唑)-(Z)-2-甲氧亚胺基乙酸（II）的制备

2.7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸（III）的制备

3.头孢泊肟缩合反应

4.头孢泊肟酯的合成

1).1-氯乙基异丙基碳酸酯的制备

2).1-碘乙基异丙基碳酸酯的制备

3).酯化反应

三.工艺研究

1.2-(2-氨基-4-噻唑)-(Z)-2-甲氧亚胺基乙酸（II）的制备

2.7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸（III）的制备

3.头孢泊肟缩合反应

4.头孢泊肟酯的合成

四.化合物设计

五.实验部分

(一).头孢泊肟酯的制备

(二).头孢菌素类衍生物的制备

六.头孢泊肟醑结构确证

七.结论

致谢

参考文献

附图