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【6h】

磷酸川芎嗪漂浮缓释片的制备及性质研究

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目录

Abstract

前言

第一章处方前研究工作

§1.1试验仪器与材料

§1.2药物理化性质研究

1溶解性

2解离常数

3表观分配系数

§1.3药物与辅料的相互作用

1实验方法

2高效液相色谱条件

3样品制备及实验结果

§1.4羟丙甲纤维素(HPMC)有关性质

1供试品制备

2试验方法

3试验结果与讨论

§1.5小结

第二章磷酸川芎嗪双层缓释漂浮片的制备

§2.1试验仪器与材料

§2.2体外分析方法的建立

1最大吸收波长

2标准曲线

3回收率

4精密度

5含量测定

§2.3试验方法

1释放度测定方法选择

2体外漂浮性能测定方法

§2.4磷酸川芎嗪双层漂浮片的制备

1工艺研究

2漂浮层处方优化

3含药层处方优化

§2.5双层漂浮缓释片的体外漂浮性能及释药动力学研究

1体外漂浮性能

2释药动力学研究

3释药机制探讨

3试验结果与讨论

§2.7小结

第三章蜡质骨架漂浮片的处方工艺研究

§3.1试验仪器与材料

§3.2分析方法的建立

1含量测定方法

2试验方法

§3.3 TMPP浮缓释片处方筛选

1工艺研究初步

2处方筛选

§3.4 TMPP漂浮缓释片工艺筛选

1影响因素

2结果与讨论

3制备工艺

§3.5单层漂浮片和双层(气动)漂浮片的比较

1漂浮性能

2药物释放

§3.6小结

第四章磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片体内漂浮性能研究

§4.1试验仪器与材料

§4.2试验内容

1志愿者选择

2标记制剂的制备

3试验方法

§4.3试验结果

§4.4讨论

§4.5小结

第五章磷酸川芎嗪漂浮缓释片家犬体内药物动力学研究

§5.1试验仪器与材料

§5.2试验与结果

1体内分析方法的确立

2磷酸川芎嗪漂浮缓释片家犬体内药物动力学研究

3试验结果

§5.3讨论

1隔室模型药物动力学参数

2非隔室模型药物动力学参数

§5.4小结

全文结论

参考文献

致谢

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摘要

该论文以阿基米德定律为原理,利用韦氏比重天平测定了缓/控释制剂中常用的几种辅料的漂浮性能.通过吸水和溶胀试验,研究了材料的溶胀性质.以磷酸川芎嗪为模型药,HPMC-为主要骨架材料,丙烯酸树脂(Eudragit RS)为水化速度调解剂制备了气动机制的双层漂浮缓释片.经单因素考察试验,找到了影响漂浮性能的因素,通过均匀设计,优化出了双层漂浮片漂浮层处方;在预试验的基础上找到了影响药物释放的因素,通过正交试验,优化出了双层漂浮片含药层处方,制备了具有良好漂浮性能和释药特征的双层漂浮缓释片.以山榆酸甘油酯为助漂剂和缓释基质制备了单层(非气动)漂浮片,并对工艺因素进行了考察,找到了最佳制备工艺.将单层漂浮片和双层(气动)漂浮片进行了对比,结果表明,双层(气动)漂浮片以其独特的优势成为首选制剂.

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