N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成研究

摘要

论文介绍了抗流感病毒药物的研究进展,以阿比朵尔为先导化合物设计并合成了15个5-羟基吲哚-3-羧酸酯衍生物.系列(1):4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基取代-2-苯硫基甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类衍生物(la-li),是以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应五步反应制得.系列(2):4-二甲基胺甲基-5-羟基取代-2-取代苯硫基甲基-1H-吲哚-3-羧酸甲酯类衍生物(2a-2f),是以乙酰乙酸甲酯为原料,通过胺化反应、Nenitzescu反应、乙酰化保护反应、溴代反应、硫代脱保护、Mannich反应、成盐反应七步反应制得.

目录

Abstract

第一章前言

一、流感病毒

二、流感疫苗

三、抗流感病毒药物的使用

第二章设计思想及目标化合物的结构设计

第三章合成路线的选择与设计

一、系列(1):4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐的合成及路线分析

二、系列(2):6-溴4-二甲胺甲基-5-羟基-1-甲基-2-取代苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐的合成及路线分析

第四章实验部分

4.1系列(1)：4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐的制备

4.2系列(2)：6-溴4-二甲胺甲基-5-羟基-1-甲基-2-取代苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐的制备

第五章结论

致谢

参考文献

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