5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成研究

摘要

本论文简要阐述了流感病毒的生物学特征及复制过程,在此基础上系统介绍了当前抗流感病毒药物的研究进展。
　　 抗流感病毒药物阿比朵尔通过激活细胞内的2,5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶,间接抑制病毒复制,临床上可用于预防和治疗甲、乙型流感病毒引起的呼吸道疾病。
　　 本论文以阿比朵尔为先导化合物,在实验室前期研究的基础上,以5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为母核,运用拼合和局部修饰等新药设计原理,对其1位、2位及4位分别进行结构修饰和改造,设计并合成了30个未见文献报道5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,其化学结构经MS和1H-NMR确证。
　　 在对吲哚环2位进行结构改造的过程中,运用先导物优化中的同系物变换原理,引入苯乙基硫甲基和苯丙基硫甲基结构,考察其对抗病毒活性的影响,以求对该位置的改造能够有所突破。
　　 目标化合物的抗流感病毒活性测试正在进行之中。