中国南海红树林植物阔苞菊（Pluchea indica（L.）Less.）的化学成分研究

摘要

红树林是分布在热带亚热带沿海的盐生植物群落，有“海底森林”的美誉，是海洋生物资源宝库之一。其独特的生长环境不但使其产生了许多与普通陆地植物不同的次生代谢产物，而且创造了极为丰富又极具特色的微生物资源，成为近年来天然产物化学研究的热点之一。为了从红树林植物中发现结构新颖的活性海洋天然产物，寻找具有显著生物活性的药物先导化合物，我们对红树植物阔苞菊(pluchea indica)进行了化学成分研究及药理活性筛选。 本研究以生物活性为导向，利用制备薄层色谱(PTLC)，凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)，反相柱色谱(ODS)，高效液相色谱(HPLC)等各种色谱手段，从阔苞菊地上茎叶80％乙醇提取物的石油醚和乙酸乙酯萃取物中分离得到了24个化合物，并借助现代波谱技术(1D NMR,2D NMR,EI-MS，ESI-TOF-MS，HR-EI-MS，FAB-MS-IR,UV)对分离得到的化合物进行结构鉴定，它们是：2-(pant-1，3-diynyl)-5-(4-hy&oxy-3-ethoxy-but-1-ynyl)-thiophene(1)，2-(2-(oxiran-2-yl)ethynyl)-5-(4-hydroxy-but-1-ynyl)-thiophene(2)，2-(pant-1，3-diynyl)-5-(4-ace toxy-3-hydroxy-but-1-ynyl)-thiophene(3)，2-(pant-1，3-diynyl)-5-(4-agetoxy-3-chloro-but-1-yny 1)-thiophene(4)，2-(pant-1，3-diynyl)-5-(3，4-dihydroxy-but-1-ynyl)-thiophene(5)，7aH-Eremophil-13-hydroxy-1(10)，8-dien-2-one(6)，7aH-Eremophilan-2β，8a，13-triol(7)，7aH-Eremophil-8β，13-bydroxy-1(10)，3-dien-2-one(8)，valenc-1(10)-ene-8αa，13-diol(9)，valenc-1(10)-ene-2α，8α，13-triol(10)，1,2，4，8-tetramethyl-(4R，7S,8R，11R)-3-Cycloundecenon(11)，Friedooleanan-3-one(12)，Lup ane-3，1 8，19-triol(13)，oleanolic acid(14)，quercetin(15)，2,6-dihydroxy-4-methoxybenzaldehyde (16)，1H-indole-3-carbaldehyde(17)，4-((E)-but-1-enyl)benzene-1，2-diol(18)，stigmaasterol(19)，Stig masta-4，20(22)-dien-3-one(20)，β-sitosterol(21)，4a，5β-di-O-caffeoylquinic acid methylester(22)，4β，5βdi-O-caffeoylquinic．acid methyl ester(23)，4a，5βdi-O-caffe oylquinic acidbutyl ester(24)。其中1、2、6、7、8为新化合物。 对石油醚、乙酸乙酯、正丁醇及水部分萃取物进行体外抗肿瘤活性筛选，结果表明低极性的石油醚层对HL-60人白血病细胞有较好的抑制作用，乙酸乙酯对BGC-823人胃癌、Bel-7402人肝癌及KB人鼻咽癌细胞也有较好的抑制作用。对分离得到的部分单体化合物进行了抗肿瘤模型药理活性筛选，发现化合物9对Bel-7402人肝癌和A2780人卵巢癌细胞有一定的活性。

目录

文摘

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论文说明:缩写对照表、图表目录

声明

前言

第1章文献综述

第1节红树植物化学成分与生物活性研究概况

1.1.1红树简介

1.1.2红树林化学成分研究概况

1.1.3红树林药理活性研究概况

1.1.4小结

第2节阔苞菊属植物化学成分与生物活性研究概况

1.2.1阔苞菊属植物化学成分研究概述

1.2.2阔苞菊属植物相关生物活性研究概述

1.2.3小结

第2章课题立项依据及意义

第1节立项依据

第2节研究目的、意义及研究方案

2.2.1目的

2.2.2意义

2.2.3研究方案

第3章阔苞菊化学成分及抗肿瘤活性研究

第1节分离并鉴定的化合物

3.1.1噻吩多炔基衍生物

3.1.2倍半萜类化合物

3.1.3奎尼酸类化合物

3.1.4其他类化合物

第2节阔苞菊中化合物的结构解析

3.2.1阔苞菊中新化合物的结构鉴定

3.2.2阔苞菊中部分已知化合物的结构鉴定

第3节实验部分

3.3.1样品来源

3.3.2仪器与药品、试剂

3.3.3样品的提取分离

3.3.4化合物理化性质

第4节抗肿瘤活性研究

3.4.1生物活性初筛

3.4.2纯品生物活性筛选

第4章总结与讨论

第1节实验结果

第2节分离鉴定方法学探讨

4.2.1分离方法学探讨

4.2.2结构鉴定方法探讨

第3节生物活性探讨

参考文献

致谢

简历

附图