5-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸类化合物的设计与合成

摘要

维甲酸类受体是核受体的重要成员，分为维甲酸受体和类维甲酸受体，其与相应的配体结合后调控特定基因的转录，从而产生多种生物学效应。 本文简述了维甲酸受体的分子生物学作用机制以及维甲酸受体的配体研究进展，并阐述了维甲酸受体配体做为肿瘤和糖尿病潜在治疗药物的意义。 为了寻找能与维甲酸受体有效结合的配体，根据维甲酸类化合物的结构特征，并借鉴查尔酮和香豆素类配体的基本结构，设计了一系列的5-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸类化合物。以噻吩二甲酸为原料，经酯化、酰化、醇解、水解、缩合环合、水解6步反应合成了12个5-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸类化合物，其结构均未见文献报道，结构经1H-NMR，MS和IR确证。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章前 言

1.1维甲酸类受体

1.2维甲酸类受体的分子生物学作用机制

1.3维甲酸类配体对肿瘤细胞生长的调节作用机制

1.4维甲酸类配体与糖尿病治疗研究

1.5维甲酸类受体的配体

第二章目标化合物的设计与合成

2.1目标化合物的设计

2.2目标化合物合成

第三章实验部分

第四章结论

参考文献

致谢

附图