（2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基）苯甲酸类化合物的设计与合成

摘要

本文简述了维甲酸核受体的分子生物学作用机制以及维甲酸核受体的配体研究进展，并阐述了维甲酸类化合物对肿瘤细胞生长的调节作用机制，包括诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。 为了寻找到高效低毒的配体，根据维甲酸类化合物的基本结构特征，并借鉴具有查尔酮和香豆素类配体的结构特征，设计了一系列的3/4-(2-氧代-2B-色烯-3-甲酰基)苯甲酸类化合物。以间苯二甲酸二甲酯为原料，经水解、卤化、酰化、脱羧、缩合环合、水解合成了3-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)苯甲酸及其衍生物，以对苯二甲酸二甲酯为原料，经酰化、醇解、水解、缩合环合、水解反应合成了4-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)苯甲酸及其衍生物。两条路线共合成了19个目标化合物，均未见文献报道，结构已经1H-NMR和IR确证。

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摘要

第一章前言

1.1维甲酸核受体的发现

1.2维甲酸核受体的分子生物学作用机制

1.3维甲酸核受体的配体研究进展及其对肿瘤的作用

第二章目标化合物的设计与合成

2.1目标化合物的设计

2.2目标化合物合成

第三章实验部分

第四章结论

参考文献

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致谢

附图1

附图2