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【6h】

叔丁砜基八元环内酯药物骨架的选择性合成

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目录

摘要

第一章前言

1.1砜基八元环内酯的药物设计

1.1.1药物设计原理和方法

1.1.2含八元环骨架的天然产物及药物

1.1.3砜基在药物中的应用

1.1.4砜基和八元环骈合骨架的意义

1.2八元环化合物的合成方法

1.3烯丙基钯催化的分子内烷基化反应

1.3.2分子内Tsuji-Trost反应

1.4本课题组的前期的工作

1.5本文目的及意义

参考文献

第二章烯丙基钯催化底物的合成

2.1叔丁基磺酰基乙酸酯类化合物的合成

2.1.1 5-((叔丁基二甲基硅烷基)氧基)戊-2-烯-1-醇的合成

2.1.2叔丁基磺酰基乙酸酯类化合物的合成

2.2甲氧羰基叔丁砜乙酸酯类化合物的合成

2.2.1烯丙醇类化合物的合成

2.2.2叔丁砜基乙酸烯丙酯类化合物的合成

2.2.3甲氧羰基叔丁砜乙酸酯类化合物的合成

2.3氯戊-3-烯-(叔丁基磺酰基)乙酸酯类化合物的合成

2.3.2(Z)-5-氯戊-3-烯-1-基-2-(叔丁基磺酰基)乙酸酯的合成

2.4实验部分

2.4.1试剂与仪器

2.4.2实验操作

2.4.3产品数据

2.5本章小结

参考文献

第三章烯丙基钯催化叔丁砜基八元环内酯的选择性合成

3.1烯丙基钯催化合成八元环的条件优化

3.2底物拓展

3.3实验部分

3.4.1试剂与仪器

3.4.2实验步骤

3.4.3产品数据

3.4本章小结

参考文献

第四章烯丙基钯催化的机理研究

4.1顺式和中间叔丁砜基乙酸酯的合成及成环选择性探索

4.2烯丙基钯配合物的合成

4.4烯丙基钯新铜配合物的合成

4.5基于烯丙基钯新铜配合物的八元环内酯化合物合成

4.6实验部分

4.6.1试剂与仪器

4.6.2实验步骤

4.6.3产品数据

4.7本章小结

参考文献

第五章天然产物(-)-Cephalosporolide D的合成探索

5.1天然产物Cephalosporolide D全合成路线介绍

5.2合成天然产物(-)-Cephalosporolide D的路线探索

5.2.2苯砜基八元环内酯合成(-)-Cephalosporolide D尝试

5.3实验部分

5.3.1试剂与仪器

5.3.2实验步骤

5.3.3产品数据

5.4本章小结

参考文献

论文发表情况

致谢

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著录项

  • 作者

    石萃;

  • 作者单位

    扬州大学;

  • 授予单位 扬州大学;
  • 学科 制药工程
  • 授予学位 硕士
  • 导师姓名 刘汝章,李合亭;
  • 年度 2019
  • 页码
  • 总页数
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 中文
  • 中图分类 TQ6;TQ4;
  • 关键词

    砜基; 八元环; 内酯; 药物骨架;

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