以地巴唑、肼屈嗪为药物分子导向的荧光化合物的设计与合成

摘要

心血管病是严重危害人类健康的重要疾病之一,尤其是在中老年中,发病率占了很高的比重。目前,有关心血管病及其防治药物的研究非常广泛,但其深层次致病机理尚不清楚。
　　荧光探针技术是近年来发展起来的一种新型检测技术,其在疾病诊断、机理研究、痕量检测等领域均有良好的应用前景。本论文以降血压药物作为先导分子,通过分子耦合手段,将其与荧光发色基团连接在一起,形成一种新的荧光标记分子,以期用于心血管病的临床诊断与治疗。
　　本论文中,首先将地巴唑分子与荧光分子5-二甲基氨基-1-萘磺酰氯连接,合成了以地巴唑为先导分子的荧光化合物(DI-1)、(DI-2)、(DI-3),并利用紫外-可见吸收(UV-Visible)光谱、荧光光谱研究了它们的光谱性质。荧光光谱表明化合物(DI)系列具有较好的荧光特性,DI-1的细胞成像研究表明其具有较好的细胞相容性以及细胞穿透性。
　　然后,将肼屈嗪分子与荧光分子连接,合成了系列以肼屈嗪为先导分子的荧光化合物(Hy-1)、(Hy-2)、(Hy-3´),并对这些化合物进行了紫外-可见吸收(UV-Visible)光谱、荧光光谱研究。细胞成像实验表明,所合成的荧光性质较好的化合物(Hy-1)、(Hy-3 ´)均具备细胞相容性和细胞穿透性。

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第一章 绪论

1.1 心血管病概况

1.2 心血管病治疗药物及临床诊断技术

1.3 荧光探针及荧光成像技术

1.4 本论文的研究思路和研究内容

第二章 药物分子导向荧光化合物的设计

2.1 研究思路

2.2 设计方案

第三章 以地巴唑为药物分子导向的荧光化合物的合成

3.1 引言

3.2 仪器和试剂

3.3 以地巴唑为药物分子导向的荧光化合物的合成

3.4 以地巴唑为药物分子导向的荧光化合物的光谱性质与细胞成像研究

3.5 本章小结

第四章 以肼屈嗪为药物分子导向的荧光化合物的合成

4.1 引言

4.2 仪器和试剂

4.3 以肼屈嗪为药物分子导向的荧光化合物的合成

4.4 以肼屈嗪为药物分子导向的荧光化合物的光谱性质研究

4.5 以肼屈嗪为药物分子导向的荧光化合物的细胞成像研究

4.6 本章小结

第五章 主要结论

参考文献

附录 硕士期间发表论文及主要成果一览表

致谢