5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物的合成及其抗惊厥和抗抑郁活性的研究

摘要

为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物，本文以2,4-二氯喹唑啉为原料，设计合成了一系列5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物，并采用小鼠最大电惊厥实验（MES）初步测定了它们的抗惊厥活性。大多数化合物在腹腔注射测试物后表现出弱的抗惊厥活性。考虑到抑郁经常是癫痫的并发症，研究表明癫痫和抑郁可能有共同的发病机制，且临床上已有一些药物同时用于这两种疾病的的治疗。
　　为此，我们也对这一系列化合物进行了抗抑郁活性的测定，采用小鼠的强迫游泳实验（FST）来评价，结果表明大多数化合物具有较显著的抗抑郁活性，5-己氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉和4-甲氧基苯基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉在腹腔注射测试物100mg/kg的剂量时表现出较好的抗抑郁活性，它们缩短小鼠游泳不动时间分别为62.2％和51.7%。

目录

声明

第一章 绪 论

第二章 合成部分

2.1 合成设计

2.2 化合物合成

2.2.1 化合物5-取代烷氧基四氮唑[1,5-a]喹唑啉（3a-3u）的合成通法

2.2.2 化合物5-取代苯氧基四氮唑[1,5-a]喹唑啉（3k-3u）的合成通法

第三章 药理部分

3.1 抗惊厥活性的药理模型

3.2 抗抑郁活性的药理模型

第四章 结果与讨论

4.1合成部分

4.2.药理部分

第五章 结 论

参考文献

致谢

研究生期间发表的论文：

附图

综述：癫痫合并抑郁的研究进展