6，8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素抗肿瘤作用研究

摘要

目的:比较6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMHAChR)与白杨素及白杨素乙酰化、卤化衍生物体外抑制肿瘤细胞增殖作用强度,测定dFMHAChR细胞毒性作用的选择性及其体内抗肿瘤作用,初步探讨dFMHAChR抗肿瘤作用机制.结论:1. 6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMHAChR)对人胃癌(SGC-7901)细胞,人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞和人结肠癌(HT-29)细胞增殖抑制作用强,IC<,50>均≤1mg·L<'-1>.而对永生化人支气管上皮细胞BEAS-2B毒性小,其细胞毒性作用具有较强的选择性.2.6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMHAChR)可显著抑制小鼠Lewis肺癌皮下移植瘤生长和自发性肺转移,呈剂量依赖性.3.6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMHAChR)抑制SGC-7901细胞生长作用与诱导SGC-7901细胞G1期阻滞和细胞凋亡相关.4.白杨素经三氟甲基化所得产物6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMHAChR)体内外抗肿瘤活性增强.

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技术路线

实验结果

讨论

结论

参考文献

综述黄酮类化合物的抗肿瘤作用研究

致谢

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