N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)酰胺的合成与抗肿瘤活性研究

摘要

随着分子靶向抗肿瘤药物达沙替尼被FDA批准用于治疗慢性粒细胞性白血病，众多药物学家对其结构剖析发现噻唑酰胺是其活性必须的重要基团。在达沙替尼及其抗肿瘤机理的研究基础上，以达沙替尼的结构核心部分噻唑酰胺为母体，进行设计、合成以及抗肿瘤活性研究。主要研究内容如下：
　　以芳香醛和频那酮为原料，经过Adol缩合、催化加氢或加成、溴代，再与硫脲缩合得到N-(4-叔丁基-5-苄基)噻唑胺（D）。D经N-酰化合成了N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)酰胺。探讨了底物和酰化试剂对反应的影响；合成的化合物经1H NMR进行了确证。

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第1章 绪论

1.1 噻唑酰胺的抗肿瘤活性研究

1.2酪氨酸蛋白激酶抑制剂抗肿瘤研究

1.2.1酪氨酸蛋白激酶

1.2.2酪氨酸蛋白激酶抑制剂

1.3 达沙替尼及其在抗肿瘤方面的研究进展

第2章 N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)酰胺的合成

2.1 实验部分

2.1.1 仪器与试剂

第3章 N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)酰胺的抗肿瘤活性

3.1 抗肿瘤活性测试

3.1.1 实验原理

3.1.2 仪器与试剂

3.1.3 实验方法

参考文献

致谢