新型4-噻唑烷酮衍生物的合成、表征、晶体结构及其生物活性的研究

摘要

本文以水杨酸类化合物为原料合成了四种不同取代基的新型4-噻唑烷酮类配体N'-(2-羟基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮,N'-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮,N'-(2-羟基-5-氯苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮,N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮,同时进一步合成了它们与铁,镍两种金属的金属配合物,获得了两个配体和两个配合物的单晶,对所合成的化合物采用元素分析,红外光谱、核磁共振等方法进行了表征,对得到的单晶进行了X-射线单晶衍射结构分析。最后,对它们进行了抗炎和抗菌生物活性的测定。
　　通过Kasahara等提出的小鼠爪掌肿胀法对所合成的6种化合物及配合物进行了抗炎活性研究,结果发现它们均具有较好的抗炎活性,抗炎作用均比参照品二氟尼柳强,其中配合物[Fe8(C10H5ClN3O3S)8(H2O)8]·8(C3H7NO)·30H2O抗炎活性最强,无取代基配体N'-(2-羟基-苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的抗炎活性相对最弱。
　　通过用浓度稀释法测试了6种化合物及配合物对四种菌种(金黄色葡萄糖球菌,大肠埃希氏杆菌,枯草芽胞杆菌,普通变形杆菌)的抗菌活性。结果表明,它们对四种菌均有不同程度的抑制作用。总的来说,测试样品对金黄色葡萄球菌抑制效果最好,而对枯草芽孢杆菌抑制效果较差。其中,配合物[NiIIINiII3(C10H6N3O3S)3(C2H7N)3]·(C3H7NO)·(C2H7N)·7/2H2O的抑菌效果最强,几种样品相比较,取代基为Br的配体N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮抑菌效果最好。

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第1章 前 言

1.1 4-噻唑烷酮类化合物的合成研究

1.2 4-噻唑烷酮衍生物的活性及应用研究

1.3 课题立题思想及意义

第2章N'-（2-羟基-苯甲酰胺基）-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成与表征

2.1 合成路线

2.2 实验部分

2.3 X-Ray晶体结构测定

2.4 结果与讨论

2.5 结束语

第3章N'-（2-羟基-4-甲基-苯甲酰胺基）-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成与表征

3.1 合成路线

3.2 实验部分

3.3 X-Ray晶体结构的测定

3.4 结果与讨论

3.5 结束语

第4章N'-（2-羟基-5-氯苯甲酰胺基）-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成与表征

4.1 合成路线

4.2 实验部分

4.3 X-Ray晶体结构的测定

4.4 结果与讨论

4.5 结束语

第5章N'-（2-羟基-5-溴苯甲酰胺基）-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成与表征

5.1 合成路线

5.2 实验部分

5.3结果与讨论

5.4 结束语

第6章 新型4-噻唑烷铜化合物及配合物的生物活性研究

6.1 生物活性测试方法

6.2 实验材料及实验准备

6.3 生物活性测试

6.4 数据纪录及处理

6.5 结果与讨论

6.6结束语

结 论

参考文献

致谢

附 录 攻读学位期间发表的论文