1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究

摘要

目的：设计合成1,3-噻唑烷-4-酮类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法：以取代硫色满酮为起始原料，利用Hantsch Thiazole Synthesis人名反应在硫色满酮的3,4-位引入2-氨基噻唑，然后依次与芳醛、2-巯基乙酸反应合成1,3-噻唑烷-4-酮。最后，利用Knoevenagle反应合成5-亚甲基-1,3-噻唑烷-4-酮。采用二倍稀释法对目标化合物体外抗真菌活性进行测试。结果：共合成了11个新的1,3-噻唑烷-4-酮类化合物，并经过1H-NMR、MS和元素分析等确认了其结构。实验结果表明：所有化合物对于新生隐球菌显示了专一的抗真菌活性，其中化合物4c抗真菌活性最好，MIC100为1μg·mL-1。结论：1,3-噻唑烷-4-酮类化合物在体外具有抗真菌活性，有待深入研究。