新型喹唑啉与芳氧丙酰胺衍生物的合成和生物活性测定

摘要

含氮杂环化合物由于其选择性好、活性高、用量少、毒性低等优良的生物活性而备受化学家的关注,已有许多含氮杂环化合物被开发成医药和农药新品种。因此,国内外关于新型含氮杂环类化合物的合成及生物活性的研究十分活跃。本文在课题组前期工作的基础上进一步应用aza-Wittig反应研究合成新型喹唑啉及芳氧丙酰胺衍生物,并探索所合成化合物的波谱性质与部分杀菌活性。
　　 本研究主要内容包括：⑴应用连续的Passerini／Staudinger／aza-Wittig反应合成了2,3,4-三取代-3,4-二氢喹唑啉类化合物,并对目标化合物的合成条件及其波谱性质进行了讨论和总结。该方法是一种合成新型喹唑啉衍生物的新方法。⑵应用连续的Staudinger／aza-Wittig反应合成了二氢咪唑并喹唑啉类化合物,并对目标化合物的合成条件及其波谱性质进行了讨论和总结。⑶以氰菌胺为先导,应用2,4-滴丙酸为原料,设计合成了9个新型含有氰菌胺片段的类似物,并对目标化合物的合成条件及其波谱性质进行了讨论和总结,同时对所合成的部分目标化合物进行了稻瘟菌抑制活性测试。

目录

文摘

英文文摘

本论文的创新点

第一章 前言

1.1 MCR研究进展

1.1.1 MCR简述

1.1.2 Passerini反应在合成杂环化合物中的研究新进展

1.2 aza-Wittig反应的研究进展

1.2.1 分子间aza-Wittig反应

1.2.2 分子内aza-Wittig反应

1.3 防治稻温病的氰菌胺的研究进展

1.4 课题的提出

第二章 2,3,4-三取代-3,4-二氢喹唑啉的合成和波谱性质

2.1 合成路线

2.2 实验部分

2.2.1 仪器和试剂

2.2.2 中间体的合成

2.2.3 目标化合物的合成

2.3 目标化合物的波谱性质

2.4 结果与讨论

2.4.1 中间体的合成与性质

2.4.2 目标化合物的合成与性质

2.4.3 目标化合物的波谱性质分析

2.5 本章小结

第三章 二氢咪唑并喹唑啉类衍生物的合成与波谱性质

3.1 合成路线

3.2 实验部分

3.2.1 仪器和试剂

3.2.2.中间体的制备

3.2.3 目标化合物的制备

3.3 目标化合物的波谱数据

3.4 结果与讨论

3.4.1 反应条件和机理

3.4.2 目标化合物的波谱性质分析

3.5 本章小结

第四章 芳氧丙酰胺类化合物的合成及活性测定

4.1 合成路线

4.2 实验部分

4.2.1 仪器及试剂

4.2.2 中间体伯胺的制备

4.2.3 目标化合物的合成

4.3 目标化合物的波谱性质

4.4 结果与讨论

4.4.1 反应条件和机理

4.4.2 目标化合物的波谱性质分析

4.5 抑菌活性测试及结果分析

4.5.1 设备和材料

4.5.2 实验方法

4.5.3 抑菌活性测试结果及分析

4.6 本章小结

第五章 全文总结

参考文献

攻读硕士学位期间发表和交流的论文

致谢