新型吲哚类衍生物的合成及其对细胞色素复合物Ⅱ的抑制活性研究

摘要

线粒体呼吸链细胞色素复合物Ⅱ也叫做琥珀酸脱氢酶，是线粒体呼吸作用过程中一个非常重要的酶。对该酶的抑制作用会导致真核生物线粒体呼吸作用受阻，最终细胞因能量不足而死亡。正因为这一独特作用机理，这类抑制剂受到研究人员的关注。四十多年来涌现出一系列杀菌谱广、活性高、毒性低的优秀杀菌剂。时至今日科学家们仍然致力于该类抑制剂的研制，以期望得到新颖、高效的杀菌剂。 本文结合前人的研究工作，分析细胞色素复合物Ⅱ抑制剂的结构特点，并采用生物活性亚结构拼接方法，将自然界中具有广泛生理活性的吲哚结构引入到该类抑制剂中，设计出新颖的骨架结构，合成了一系列没有文献报道的化合物。 同时本文研究了目标化合物的生物活性，经过筛选得到了10个酶活水平与商品化抑制剂吡噻菌胺及氟唑菌酰胺相当或更高的化合物，其中Y14021的IC50=0.09±0.01μM，活性较吡噻菌胺及氟唑菌酰胺提高了10倍以上。

目录

声明

摘要

引言

1．1线粒体呼吸链细胞色素复合物Ⅱ抑制剂的研究进展

1．1．1线粒体呼吸链细胞色素复合物Ⅱ抑制剂的作用机制

1．1．2线粒体呼吸链细胞色素复合物Ⅱ抑制剂的发展状况

1．2吲哚衍生物的研究进展

1．2．1吲哚衍生物的生物活性研究进展

1．2．2吲哚环的合成方法研究进展

1．3课题的提出

第二章含脂肪族结构侧链的新型吲哚类衍生物的合成及生物活性研究

2．1实验部分

2．1．1合成路线

2．1．2实验所用仪器及试剂

2．1．3中间体及目标化合物的合成

2．1．4目标化合物的合成及表征

2．2结果与讨论

2．2．1化学合成

2．2．2生物活性测试

第三章含芳香族结构侧链的新型吲哚类衍生物的合成及生物活性研究

引言

3．1实验部分

3．1．1合成路线

3．1．2实验所用仪器及试剂

3．1．3中间体的合成

3．1．4目标化合物的合成及表征

3．2结果与讨论

3．2．2生物活性测试

第四章全文总结

参考文献

附录(符号说明)

致谢