新型螺二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用

摘要

以20 mol％ Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与卢-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物(3a～3m),分离收率51％～99％,dr值1∶1～4∶1,产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264.7的抑制作用.结果 表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50:18.59 νM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50:50.87 μM).