嘧啶-5-甲酸酯类化合物的设计合成与生物活性研究

摘要

众所周知，农药是保障农业生产非常重要的战略物资，农药在农业现代化进程中所起的作用不可替代。进入到21世纪后，世界各国倡导的主题是环境保护和可持续发展，形势要求农药界必须不断地研发对环境友好的、超高效、安全、新颖的绿色农药来迎接挑战。其中，嘧啶甲酸酯类除草剂在世界农业发展中起到了非常重要的作用。本文采用活性亚结构拼接法，并结合本课题组前期研究的基础上，合理设计并合成了53个未见报道的含有嘧啶甲酸酯结构的化合物，所有的目标化合物经1H NMR、13C NMR、IR、MS进行了表征，并对各个目标化合物进行了系统的除草活性测试，发现了数个具有应用价值的高活性除草化合物。本论文具体研究内容如下:
　　1.概述了除草剂目前的发展现状以及未来的发展趋势，嘧啶甲酸酯类除草剂的研究进展。介绍了嘧啶甲酸酯类化合物在农药领域中的应用，并对嘧啶甲酸酯类化合物的设计合成方法进行了简述。
　　2.以4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯为原料，将4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯与三氯氧磷反应得到相应的2-氯-4-（4-氟苯基）-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯中间体;将中间体与取代胺或取代苯酚进行反应，得到了36个目标化合物，采用了1H NMR、13C NMR、MS、IR对新合成的化合物进行了系统的结构表征。
　　3.以合成的2-氯-4-（4-甲基苯基）-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯为原料，将其与取代胺或取代苯酚进行反应，得到了23个目标化合物，采用了1H NMR、13C NMR、MS、IR对新合成的化合物进行了系统的结构表征。
　　4.采用温室室内平皿法对目标化合物进行了除草生物活性测试，测试结果显示，这些化合物可有效防治多种阔叶杂草且具有比较高的选择性，目标化合物对双子叶植物代表油菜和单子叶植物代表黑麦草的根和茎都具有一定的抑制作用。

目录

声明

摘要

第一章 绪论

§1．1 引言

§1．2 当前商品化的除草剂概况

§1．3 除草剂未来发展的趋势

§1．4 嘧啶(硫)醚类除草剂的研究进展及其合成方法

1．4．1 嘧啶(硫)醚类除草剂的研究进展

1．4．2 嘧啶(硫)醚类除草剂的特点

1．4．3 嘧啶(硫)醚类除草剂的合成方法

§1．5 嘧啶甲酸酯类除草剂研究进展

1．5．1 嘧啶甲酸酯类除草剂研究进展

1．5．2 嘧啶类除草剂的除草原理

§1．6 二苯醚类除草剂的研究进展以及除草特点

1．6．1 二苯醚类除草剂的研究进展

1．6．2 二苯醚类除草剂的除草特点

§1．7 论文选题意义和设计思路

1．7．1 论文选题意义

1．7．2 论文设计思路

第二章 嘧啶醚类化合物的设计合成研究

§2．1 引言

§2．2 实验部分

2．2．1 实验仪器

2．2．2 实验试剂

2．2．3 合成路线

2．2．4 实验步骤

§2．3 实验结果讨论与分析

2．3．1 2-氯-4-(4-取代苯基)-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯合成的讨论

2．3．2 嘧啶醚类目标化合物的讨论

2．3．3 化合物谱图分析

§2．4 本章小结

第三章 嘧啶甲酸酯类化合物的设计合成研究

§3．1 引言

§3．2 实验部分

3．2．1 实验仪器

3．2．2 实验试剂

3．2．3 合成路线

3．2．4 实验步骤

§3．3 实验结果讨论与分析

3．3．1 实验条件讨论

3．3．2 化合物谱图分析

§3．4 本章小结

第四章 目标化合物的除草活性研究

§4．1 除草剂活性测试方法

4．1．1 化合物的配制

4．1．2 测试靶标

4．1．3 实验方法

§4．2 除草活性测试与讨论

4．2．1 目标化合物除草活性的测试

§4．3 本章小结

结论

在校期间发表的科研成果

致谢

参考文献