5％米尔贝乳油配方研究

摘要

米尔贝（Milbemycins）是从Streptomyce hygroscopicus subsp.的发酵产物中提取的一类十六元大环内酯混合物。三共（Sankyo）株式会社在1973年用未试验棉红蜘蛛进行新的杀虫抗生素筛选时，发现该发酵产物对多种害虫有独特的效果。当前，米尔贝已在日本、欧美等多个国家登记，并且作为安全、对环境友好的杀虫杀螨剂被美国环保局推荐使用。米尔贝被认为是目前最有前途的广谱、高效、新型、无交叉抗性的生物杀虫剂。鉴于我国尚未有米尔贝类杀虫杀螨剂的登记注册，农业害虫防治又需要像米尔贝这种高效、低毒、安全、环保的药剂。本研究旨在将米尔贝加工成适宜其理化性质、相对其他剂型药效高的乳油制剂，并优化筛选了乳油配方中的有机溶剂及乳化剂的种类与含量，解决了传统乳油由于有机溶剂的大量使用而造成的环境污染问题，最终得到的乳油制剂对环境友好，能保证米尔贝原药的高效生物活性的发挥。
　　 配方中乳化剂的筛选方法为系列HLB值试验筛选法。光稳定剂筛选首先考察了光对米尔贝的影响，然后选用不同的稳定剂，测定光稳定剂对米尔贝分解的抑制作用，进行多重比较，最终确定配方中最优稳定剂。乳油小样加工按照试验室制备方法，将原药溶于一定量溶剂，加入合适的乳化剂，再加入稳定剂溶液。室内生物测定采用的是叶片残毒法，室外盆栽试验以喷雾植株茎叶为施药方法，考察药后的死亡率，校正死亡率及防效。
　　 试验结果表明：
　　 经过对各种辅助剂的筛选，最后得出的5％米尔贝乳油配方为：有效成分米尔贝的含量为5％，乳化剂NP10和EL90分别占6.8％和1.2％，抗氧化剂1010含量为1％，溶解光稳定剂的乙酸乙酯含量为2％，溶剂油200＃补足至100％。
　　 按照国家标准对按上述配方工艺制得的乳油制剂进行质量检测，乳油制剂的各指标测定结果均符合国家乳油标准：有效成分含量符合制剂要求，制剂的物理化学稳定性较好，外观均相油体，无可见悬浮物或沉淀，含水量≤0.5％，挥发率≤30％，冷热贮稳定性合格。
　　 室内生物测定试验结果表明5％米尔贝乳油对红蜘蛛和菜蚜有较好的防效，其LC50分别为0.7002mg·L-1和0.9822 mg·L-1。与同类药剂1.8％阿维菌素乳油相比，防治红蜘蛛的效果较优，防治菜蚜的效果稍差，用5％米尔贝乳油的50000倍液防治红蜘蛛的防效，与用1.8％阿维菌素乳油10000倍液的防效相当，即米尔贝对红蜘蛛的活性显著高于阿维菌素。

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1 引言

1.1 米尔贝的研究现状

1.1.1 米尔贝的作用原理

1.1.2 米尔贝商品制剂Milbemectin理化性质及环境毒性

1.1.3 米尔贝作为农用抗生素的研究现状

1.1.4 米尔贝作为兽药的研究现状

1.2 生物农药研究及应用现状

1.2.1 生物农药分类及国内外研究进展

1.2.2 生物农药开发前景及存在问题

1.2.3 农用抗生素研究及应用现状

1.3 农药剂型概述

1.3.1 国内外农药剂型研究现状

1.3.2 农药剂型的发展趋势

1.3.3 生物农药剂型研究现状及问题

1.4 研究目的与意义

2 试验材料与方法

2.1 试验材料

2.1.1 供试药剂

2.1.2 供试生物材料

2.1.3 设备仪器

2.2 试验方法

2.2.1 5％米尔贝乳油配方筛选方法

2.2.2 5％米尔贝乳油制剂质量检测试验方法

2.2.3 5％米尔贝乳油对红蜘蛛和菜蚜的防效

2.3 数据处理方法

3 结果与分析

3.1 5％米尔贝乳油配方

3.1.1 溶剂的确定

3.1.2 乳化剂种类及含量的确定

3.1.3 光稳定剂种类及含量的确定

3.2 5％米尔贝乳油制剂质量检测

3.2.1 有效成分含量检测

3.2.2 乳油的贮存稳定性检测

3.2.3 水分含量检测

3.2.4 挥发率检测

3.2.5 pH值检测

3.3 5％米尔贝乳油杀虫效果评价

3.3.1 5％米尔贝乳油对红蜘蛛和菜蚜的室内毒力

3.3.2 5％米尔贝乳油对红蜘蛛和菜蚜的防效

4 讨论

4.1 传统乳油制剂存在的问题

4.2 通过优化乳油制剂配方提高其环保性

4.3 关于生物测定方法问题

5 结论

致 谢

参考文献

攻读硕士学位期间发表的学术论文