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不同取代苯基卟啉-5-氟尿嘧啶化合物的合成及表征

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摘要

卟啉及金属卟啉不仅在自然界中是一种常见的化合物,而且在动植物体内也以各种形式广泛存在。特殊的分子结构决定了它们具有独特的生理活性,比较常见的具有生理活性的物质有血红素、叶绿素以及细胞色素等。另外,卟啉类化合物又是一类良好的导向剂,凭借其对肿瘤细胞组织具有特殊亲和性的这一特性,它们能够对癌细胞进行选择并准确的滞留其中,因而也就能很好的定位癌组织部位,成为一种良好的癌症定位剂,进而杀死癌细胞,治疗疾病,大大推动了抗癌药物的研究进展。近些年,卟啉及金属卟啉化合物的应用在逐渐向更多的领域扩展,被广泛的用作光导体、超导体、显色剂等;另外,在医学及催化化学、材料化学、分析化学等领域也均有广阔的应用前景,这些都更加激起了科学家广泛的研究兴趣。
   5-氟尿嘧啶(5-Fu)是第一代氟尿嘧啶药物,此类药物在临床上已为人们熟知。作为一种应用广泛的抗肿瘤药物,5-氟尿嘧啶具有非常明显的抗代谢功能,能够作用于DNA并通过多种途径干扰DNA的合成,对癌细胞增殖起到一定的阻碍作用,进而对多种肿瘤有抑制作用。但5-氟尿嘧啶也有其不容忽视的缺点,其中之一就是当服药量达到治疗疾病的有效剂量时,同样也就达到了药物的中毒计量,即此药物在杀死癌细胞的过程中无形地也会损伤机体的正常细胞。因此,为了寻找更加有效的5-氟尿嘧啶抗癌药物,我们将二氯代苯基卟啉和甲基苯基卟啉分别与不同碳链长度的二溴代烷烃相连接,再让其与5-氟尿嘧啶进行反应,合成了相应的“不同取代苯基卟啉-5-氟尿嘧啶化合物及其金属铜卟啉配合物”,期望能够降低5-氟尿嘧啶药物的毒性,增强它的癌定位性和抗癌活性。
   本文设计合成、表征了十种“不同取代苯基卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”,以及相应的五种“金属铜配合物”。具体内容如下:
   1、对实验条件进行摸索,合成目标化合物。
   2、十种“不同取代苯基卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”的结构得到了MS,1HNMR,IR,UV-Vis吸收光谱确证,并对五种“金属铜配合物”的结构进行了IR,UV-Vis吸收光谱确证。
   3、摸索和改进目标化合物分离、纯化的条件,得到了较为理想的分离纯化效果。

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