黄酮化合物结构衍生和拟查耳酮的合成及其生物活性研究

摘要

本论文以从药用植物中分离得到的黄酮化合物为先导物，应用有机化学、药物化学理论，利用有机合成、现代分析分离技术等手段，进行结构修饰改造，得到黄酮化合物的衍生物。结合生物活性测试，以期寻找具有更高活性的化合物。论文的主要内容涉及黄酮化合物的结构修饰(羟乙基化反应和Mannich反应)研究、黄酮化合物结构改造(破环成环反应)以及拟查耳酮的合成及其衍生物活性研究。
　　黄酮化合物的结构修饰及衍生物活性研究：1.运用正交实验优化了黄酮化合物羟乙基化的工艺；首次发现了羟乙基葛根素旋转异构现象；开展五个单体黄酮化合物的羟乙基化和三个总黄酮的羟乙基化工作；结构通过核磁共振及质谱等技术予以确证。开展了衍生物相关的活性筛选，初步探讨了构效关系。2.摸索了黄酮化合物进行Mannich反应的条件，合成了四个Mannich碱(含氮黄酮)。
　　黄酮化合物的结构改造工作：开展从植物源的11个黄酮化合物的水合肼破环成环反应，合成了4个吡唑环结构的衍生物，并对它们进行了抗真菌实验。
　　拟查耳酮化合物的合成及抗肿瘤活性：合成了10个拟查耳酮化合物，并开展了体外抗肿瘤活性筛选，并对此类化合物的构效关系进行了初步探讨。

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第一章 黄酮化合物的结构修饰及其衍生物生物活性研究

第一节 前言

第二节 合成路线设计

第三节 实验部分

第二章 黄酮化合物的结构改造以及生物活性筛选

第一节 前 言

第二节 合成路线设计

第三节 实验部分

第三章 拟查尔酮的合成及抗肿瘤活性研究

第一节 前言

第二节 合成路线设计

第三节 实验部分

致谢

参考文献

附 录

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