醛的不对称Henry反应研究及以其为关键技术发展的沙美特罗合成新路线

摘要

Henry反应是有机化学中生成C-C键的基本反应，它在药物合成以及天然产物的合成中应用非常普遍。经过十多年的发展，关于不对称Henry反应的研究已有不少，特别是对金属催化体系的研究较为深入，已报道的金属体系包括了镧系金属，锌，铜以及钴等催化体系；此外，有机催化体系的研究也在近几年得到发展，已报道的催化剂主要集中在硫脲类和胍类的催化剂。
　　 本论文从以下几部分进行讨论：
　　 1.简单综述了Henry反应在药物合成，如抗心血管疾病药物、抗艾滋病药物、抗生素，维生素等药物合成中的应用，同时介绍了近年关于不对称Henry反应的发展状况，并对其催化体系做了概括性的分类介绍。
　　 2.把本课题组开发的具有手性联萘骨架的氨基醇配体拓展到硝基烷烃和醛的不对称Henry反应中。发现此催化体系不仅对硝基甲烷与醛(包括芳香醛和脂肪醛)的反应具有很高的催化活性和立体选择性，对硝基乙烷的不对称Henry反应也有很高的活性和选择性。
　　 3.已报道的手性沙美特罗合成方法需要用到较昂贵的手性催化剂或剧毒的试剂。从成本以及药用安全考虑，很有必要发展简便环保的合成新方法。我们设计了一条新的合成路线，关键步骤引入不对称Henry反应，产率最高可达88％，对映选择性最高可达96％，是一条很有应用前景的合成路线。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章不对称Henry反应研究进展

1.1不对称Henry反应在药物合成中的应用

1.2不对称Henry反应的研究进展

1.3参考文献

第二章具有联萘骨架的氨基醇配体在不对称Henry反应中的应用

2.1前言

2.2实验结果与讨论

2.3本章小结与展望

2.4实验部分

2.5参考文献

第三章手性抗哮喘药物沙美特罗的合成新路线研究

3.1前言

3.2实验结果与讨论

3.3本章小结

3.4课题展望

3.5实验部分

3.6参考文献

附录

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