紫心甘薯色素作为药物着色剂的性能研究

摘要

当前，药物着色剂的种类比较少，且是以矿质颜料（氧化铁）和合成色素为主。矿质颜料的缺点是在水中不溶、遇到强酸会发生分解反应，这在一定程度上限制了它的应用；而长期服用含有合成色素的药物对人体有一定毒副作用。此外，现有的药物着色剂中还缺少显色范围较宽的紫红系列的色素。我国植物资源丰富，天然植物色素的种类多样。天然植物色素具有色调自然、安全无毒、兼具营养效果的优点，若能将其应用于药剂工业中，可以增加药物着色剂的种类，改善色素对药物的着色效果。
　　 本论文旨在通过对紫心甘薯色素与常规药用辅料共同使用时其性质、色泽和稳定性的变化进行研究，以评价紫心甘薯色素作为制药工业着色剂的可行性，为药物生产中着色剂增添新的种类，同时拓宽天然植物色素的应用范围。
　　 本文采用稀酸微波浸提、大孔树脂纯化、冷冻干燥的紫心甘薯色素粉末为试验材料，应用光谱技术和数字图像分析方法研究了其与若干种药剂常用溶剂、抗氧化剂、酸化剂，以及与胶囊壳材料、薄膜衣材料共同使用时保存率和色泽的变化。实验结果如下：
　　 （1）在液体中需要添加至少0.1％浓度的紫心甘薯色素才能呈现着色效果；在胶囊壳材料和羟丙基甲基纤维素（hydroxy propyl methylcellulose，HPMC）中，分别需要添加至少0.25％和0.3％的紫心甘薯色素才能呈现着色效果。可见，与其他天然植物色素一样，紫心甘薯色素的着色能力较差。
　　 （2）二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide，DMSO）、焦亚硫酸钠、聚乙二醇400（polyethylene glycol 400，PEG400）、高浓度的乙醇（50％）和丙二醇（60％）对紫心甘薯色素的色泽稳定性破坏非常大，短时间就可使色素褪色，吸光度下降。
　　 （3）随着时间的延长，紫心甘薯色素的保存率下降。
　　 （4）避光保存实验组的紫心甘薯色素溶液保存率明显地高于室内自然光实验组。可见紫心甘薯色素对光敏感，应避光保存。
　　 （5）紫心甘薯色素在醋酸、甘油、乙醇、丙二醇中的稳定性依次下降。40天内，在醋酸中的保存率在75％～95％之间；在丙二醇中的半衰期不到40天。
　　 （6）在保存过程中，紫心甘薯色素溶液的pH值几乎不变。所以，紫心甘薯色素与某些添加剂（溶剂）配伍使用时，其稳定性的下降不是由pH值引起的，而是与添加剂（溶剂）的性质和化学结构有关。
　　 （7）紫心甘薯色素浓度越高，一定时间内其保存率越高。所以紫心甘薯色素存在着剂量效应，其浓度越高，着色效果越好，色泽稳定性也越高。
　　 （8）较高浓度（0.6％）紫心甘薯色素在HPMC中能较长时间地（90天内）维持色泽不变，但在聚乙烯吡咯烷酮（polyvinyl pyrrolidone，PVP）、胶囊壳材料中的色泽稳定性不佳。
　　 因此，在药剂生产中可以有选择性地使用紫心甘薯色素。

目录

文摘

英文文摘

第一章 前言

1．1 文献综述

1．1．1 药物着色剂的使用概况

1．1．2 天然植物色素的研究进展

1．1．3 紫心甘薯色素的研究进展

1．1．4 天然色素的质量表示方法

1．1．5 固体颜色变化的测量方法

1．2 本研究的目的和意义

第二章 材料与方法

2．1 试验材料

2．1．1 材料

2．1．2 主要的仪器和试剂

2．2 方法

2．2．1 色素的制备

2．2．2 药物常用溶剂、抗氧化剂和酸对紫心甘薯色素稳定性的影响

2．2．3 紫心甘薯色素对片剂薄膜衣材料的着色试验

2．2．4 紫心甘薯色素对胶囊壳材料的着色试验

2．2．5 数字图像分析软件RSCA的使用

2．2．6 试验数据的统计与分析

第三章 结果与分析

3．1 紫心甘薯色素干粉的制备

3．2 紫心甘薯色素在液体中着色浓度的确定

3．3 不同添加剂对紫心甘薯色素光谱性质及颜色的影响

3．4 紫心甘薯色素在各种添加剂中的保存试验

3．4．1 光对不同添加剂中紫心甘薯色素保存率的影响

3．4．2 不同浓度紫心甘薯色素保存率的变化

3．5 紫心甘薯色素对胶囊壳材料的着色

3．5．1 紫心甘薯色素对胶囊壳材料的着色效果

3．5．2 着色后胶囊壳材料的色差变化

3．6 紫心甘薯色素对片剂薄膜衣材料的着色

3．6．1 紫心甘薯色素对聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的着色效果

3．6．2 紫心甘薯色素对羟丙甲基纤维素(HPMC)的着色

第四章 讨论

4．1 紫心甘薯色素的着色浓度

4．2 光对紫心甘薯色素稳定性的影响

4．3 添加剂的性质和化学结构与紫心甘薯色素稳定性的关系

4．4 紫心甘薯色素对固态药剂辅料的着色效果

4．5 结论

参考文献

致谢

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