苦参碱冻干脂质体注射剂制剂学研究

摘要

本文为了探索一种更适于工业化生产的含药脂质体制剂的制备方法，从根本上提高脂质体的包封率、解决贮存期稳定性差、提高靶器官的药物治疗浓度等问题，本课题研究制备冻干脂质体包裹苦参碱，以高纯度蛋黄卵磷脂等为载体材料，进行了苦参碱冻干脂质体注射剂的研究。　　研究在预试验的基础上，选用冷冻干燥技术，以单因素方法进行初选，再用正交实验设计方法确定最佳制备工艺和处方。以外观形态、粒径分布、复水性、包封率等为考察指标优选最佳处方及最佳工艺，研制了苦参碱(matrine，MAT)冻干脂质体注射剂。用动态透析法考察MAT冻干脂质体注射剂的体外释药特性；初步建立MAT冻干脂质体的质量标准；并以Waster大鼠为试验动物，检测静脉注射后不同时间点的血液、脏器中药物含量，初步考察了MAT-冻干脂质体注射剂的动物器官靶向性。

目录

文摘

英文文摘

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前言

文献研究

第一章苦参碱的研究进展

1.化学性质介绍

2.苦参碱药理作用研究

3.苦参碱制剂及其临床应用

4.苦参碱药代动力学

第二章脂质体研究概况

1.卵磷脂原料的研究应用情况

2.脂质体的研究进展

3.脂质体作为药物载体的应用概况

4.国内、外脂质体的产业化应用现状

第三章冻干脂质体研究概况

1.冻干脂质体剂型的优势与局限

2.冻干保护剂的研究概况

3.冻干脂质体国内外研究概况、应用展望

实验研究

第一章苦参碱冻干脂质体注射剂的制备

1.仪器和材料

2.制备工艺研究的方法与结果

3.小结与讨论

第二章苦参碱冻干脂质体的包封率测定方法学研究

1.仪器与材料

2.方法与结果

3.小结与讨论

第三章苦参碱冻干脂质体的形态观察和粒度测定

1.仪器和材料

2.方法与结果

3.小结与讨论

第四章苦参碱冻干脂质体体外释放度研究

1.仪器与材料

2.方法与结果

3.小结与讨论

第五章苦参碱冻干脂质体含量测定及质量标准研究

1.仪器和材料

2.方法与结果

3.小结和讨论

第六章苦参碱冻干脂质体初步稳定性试验

1.仪器和材料

2.方法与结果

3.小结与讨论

第七章苦参碱冻干脂质体动物器官初步靶向试验研究

1.仪器与材料

2.方法与结果

3.讨论与小结

结论和建议

参考文献

致谢