锡粉促进下“一锅法”合成高烯丙基酰肼和丁内酰胺类化合物的反应研究

摘要

酰肼是一种含有多个杂原子的化合物,具有多个反应位点,可以生成多种不同结构的化合物,特别是在杂环化合物合成中被广泛应用。酰肼及其衍生物常常因具有生理或生物活性,而被广泛运用于农药和医药合成中。
　　“一锅法”反应是一种非常具有前景的有机合成方法。尤其是“一锅法”多步反应可以从相对简单易得的原料出发,不经中间体的分离,直接获得结构复杂的分子。这样的反应显然更能节约时间,原料,更符合原子经济学效应,更适用于现代有机合成。我们小组首次在无过渡金属催化下,对锡粉促进下“一锅法”合成高烯丙基酰肼和丁内酰胺类化合物的反应进行了研究。
　　本论文主要包括以下三部分内容:
　　第一章酰肼在有机合成中的研究进展
　　本章简单介绍了酰肼的发展,分别从酰肼的合成方法、酰肼参与的主要反应和在药物中的应用三个方面进行了简单的总结。
　　第二章锡粉促进下由醛或酮、芳甲酰肼和烯丙基溴“一锅法”合成高烯丙基酰肼化合物
　　本章我们研究了锡粉促进下由醛或酮、芳甲酰肼和烯丙基溴“一锅法”合成高烯丙基酰肼类化合物的反应,提供了一种合成高烯丙基酰肼类化合物新方法。我们分别探讨了合成高烯丙基酰肼化合物的最佳反应条件,并得以应用。该方法具有无需事先合成有机锡试剂,无过渡金属催化,成本低,操作简单,条件温和,产率较高等优点。
　　第三章锡粉促进下由醛、芳甲酰肼和2-溴甲基丙烯酸乙酯“一锅法”合成α-亚甲基-γ-丁内酰胺类化合物
　　本章我们研究了锡粉促进下由醛、芳甲酰肼和2-溴甲基丙烯酸乙酯“一锅法”合成α-亚甲基-γ-丁内酰胺类化合物的反应。α-亚甲基-γ-丁内酰胺类化合物具有细胞毒性、抗肿瘤和抗炎症等生物活性。我们探讨了各反应条件对反应的影响,最终通过“一锅法”合成了α-亚甲基-γ-丁内酰胺类化合物,提供了一种合成了α-亚甲基-γ-丁内酰胺化合物的新方法。

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西北师范大学研究生学位论文作者信息

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第一章 酰肼在有机合成中的研究进展

1.1 引言

1.2 酰肼的制备方法

1.2.1 酯的肼解反应

1.2.2 酰氯的肼解反应

1.2.3 氨基保护法制备1-取代酰肼

1.2.4 肼盐与酸酐反应

1.2.5 1-芳甲酰基苯并三氮唑的肼解反应

1.3 酰肼参与的反应

1.3.1酰腙类化合物的合成及其反应

1.3.2 酰胺基(硫)脲的合成

1.3.3杂环化合物的合成

1.4含有酰肼结构单元的衍生物在药物中的应用

第二章 锡粉促进下由醛或酮、芳甲酰肼和烯丙基溴“一锅法”合成高烯丙基酰肼化合物

2.1引言

2.2 锡粉促进下由醛、芳甲酰肼和烯丙基溴“一锅法”合成高烯丙基酰肼化合物的反应研究

2.2.1 反应条件的优化

2.2.2 反应底物拓展

2.3.1 反应条件的优化

2.3.2 反应底物拓展

2.4 反应机理探讨

2.5 实验小结

2.6 实验部分

2.6.1 分析仪器

2.6.2 药品和试剂

2.6.3 实验步骤

第三章 锡粉促进下由醛、芳甲酰肼和2-溴甲基丙烯酸乙酯“一锅法”合成α-亚甲基-γ-丁内酰胺化合物

3.1 引言

3.2 锡粉促进下由醛、芳甲酰肼和2-溴甲基丙烯酸乙酯“一锅法”合成α-亚甲基-γ-丁内酰胺化合物的反应研究

3.2.1 反应条件优化

3.2.2 反应底物拓展

3.2.3 实验小结

3. 3 实验部分

3.3.1 分析仪器

3.3.2 药品和试剂

3.3.3 实验步骤

参考文献

附图(部分)

硕士期间发表的论文

致谢