Weinreb酰胺和卤代烃的“一锅法”反应研究及其产物在不对称三氟甲基化反应中的应用

摘要

碳碳键的构筑是有机合成的研究热点，被广泛应用于天然产物和药物合成中。利用格氏试剂参与的反应来构筑碳碳键是有机合成中常用的一种方法，具有操作简单、反应速度快、立体选择性强等优点。“一锅法”反应从相对简单易得的原料出发，不经中间体的分离，直接获得目标分子。这样的反应策略更能节省时间，简化操作，更适用于现代有机合成，具有相当广泛的应用前景。将“一锅法”应用于应用于格氏试剂参与的碳碳键的构筑反应中也是化学家们研究的一个热点。
　　本研究分为三个部分：第一章格氏试剂在有机合成中的研究进展。介绍了格氏试剂在有机合成中的研究进展，分别从格氏试剂的合成方法、格氏试剂参与的加成、偶联等反应以及格氏试剂参与的不对称加成、偶联反应三个方面进行了简单的阐述。第二章镁粉促进下Weinreb酰胺和卤代烃的“一锅法”反应研究。研究了镁粉促进下由Weinreb酰胺和卤代烃“一锅法”合成酮类化合物的反应，提供了一种合成酮类化合物的简单方法。我们分别探讨了合成酮类化合物的最佳反应条件，并探讨了其他官能团的耐受性。该方法具有无需事先合成有机镁试剂，无催化，操作简单，反应条件温和，产率较高等优点。第三章α-羰基Weinreb酰胺的不对称三氟甲基化反应。对硫脲和双噁唑啉金属络合物催化下 Ruppert试剂对α-羰基Weinreb酰胺的不对称三氟甲基化反应进行了初步的探索。

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西北师范大学研究生学位论文作者信息

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第一章 格氏试剂在有机合成中的研究进展

1.1引言

1.2格氏试剂及其制备方法

1.3 格氏试剂参与的一般类型反应

1.4 格氏试剂参与的不对称反应

1.5 总结与展望

第二章 镁粉促进下Weinreb酰胺和卤代烃的“一锅法”反应研究

2.1引言

2.2镁粉促进Weinreb酰胺和卤代烃的“一锅法”制备酮类反应研究

2.3 小结

2.4 实验部分

第三章 α-羰基Weinreb酰胺的不对称三氟甲基化反应

3.1引言

3.2硫脲催化下TMSCF3对α-羰基Weinreb酰胺的不对称三氟甲基化反应研究

3.3手性双噁唑啉络合物催化下TMSCF3对α-羰基Weinreb酰胺的不对称三氟甲基化反应研究

3.4小结

3.5 实验部分

参考文献

附图(部分)

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