α-三氟甲基-α-羟基Weinreb酰胺及α-三氟甲基炔丙醇的合成研究

摘要

近年来含氟有机化合物已被广泛用于医药、农药、及材料领域中，并且越来越受到人们的关注，主要原因是有机化合物分子中的氢原子被氟原子取代后可以极大地改变母体化合物的化学性质、物理性质及生物活性。在众多的含氟官能团中，三氟甲基官能团最引人注目。这是因为将三氟甲基引入到有机分子中，可以赋予这类化合物许多特性，例如显著增加其脂溶性，代谢稳定性和穿透血脑屏障的能力等。然而，由于三氟甲基的强吸电子性使得引入三氟甲基充满了挑战。因此，探寻优异的试剂和高效的合成方法用于三氟甲基化反应显得尤为重要。
　　本研究分为三个部分：第一章三氟甲基化反应的研究进展。对三氟甲基化反应在有机合成中的运用做一个简单的综述。第二章α-三氟甲基-α-羟基Weinreb酰胺的合成。探索了三氟甲基三甲基硅烷与α-羰基 Weinreb酰胺选择性三氟甲基化反应，合成了一系列α-三氟甲基-α-羟基 Weinreb酰胺类化合物，并考察了其作为三氟甲基合成砌块与有机金属试剂的反应。第三章金属镁促进“一锅法”合成α-三氟甲基炔丙醇的反应研究。探索了金属镁促进下，以三氟甲基酮为合成三氟甲基砌块，通过它与正丁基溴、苯乙炔的“一锅法”反应，合成了一系列α-三氟甲基炔丙醇化合物。该方法具有产率高，反应条件温和，操作简单等特点。

目录

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西北师范大学研究生学位论文作者信息

第一章三氟甲基化反应研究进展

前言

1.1亲核三氟甲基化反应

1.2亲电三氟甲基化反应

1.3三氟甲基自由基参与的反应

1.4三氟甲基砌块参与的三氟甲基化反应

参考文献

第二章α-三氟甲基-α-羟基Weinreb酰胺的合成研究

引言

2.1 结果与讨论

2.2 结论

2.3实验部分

2.4实验方法

3.5化合物谱图数据

参考文献

第三章 金属镁促进“一锅法”合成α-三氟甲基炔丙醇的反应研究

引言

3.1结果与讨论

3.2 小结

3.3 实验部分

3.4 实验方法

参考文献

部分谱图

硕士期间发表的论文

致谢