路易斯酸催化的多取代1-磺酰基-1H-吡唑的合成方法研究

摘要

吡唑类结构单元广泛存在于天然产物、药物及功能材料当中，因其具有重要的合成研究价值，一直是有机化学以及药学工作者所关注的热点。 本论文分为两部分内容： 第一章，对多取代吡唑的用途和近期的相关合成方法进行了简要总结。 第二章，研究了路易斯酸催化的对甲苯磺酰腙和2-（二甲基氨基）丙二腈环化的反应：发展了一种高效率合成多取代1-磺酰基-1H-吡唑的方法。该方法以易制得的腙类化合物、2-（二甲基氨基）丙二腈为底物，以中等至优秀的收率实现了一系列多取代吡唑类化合物的合成。

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路易斯酸催化的多取代1-磺酰基-1H-吡唑的合成方法研究

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第一章 多取代吡唑的用途及其合成方法

1.1引言

1.2含有吡唑结构的代表性药物

1.2.1吡唑类化合物在临床用药的应用

1.2.2吡唑类化合物在农药领域的应用

1.3 多取代吡唑的合成方法

1.3.1 1,3-二羰基化合物及类似物合成吡唑的方法学介绍

1.3.2 腙及其类似物合成吡唑的反应

1.3.3叠氮或重氮反应合成吡唑类化合物

1.3.4 其它合成吡唑的方法

1.4本章小结

参考文献

第二章 路易斯酸催化的多取代1-磺酰基-1H-吡唑的合成方法研究

2.1研究背景

2.2实验设计

2.3反应条件的优化

2.4底物的扩展

2.5反应机理的研究

2.6反应的应用

2.7小结

2.8 仪器与试剂

2.9实验操作

实验操作一：制备2-（二甲基氨基）丙二腈

实验操作二：制备腙类化合物

实验操作三：制备吡唑类化合物

实验操作四：普鲁士兰试纸的制备以及验证氢氰酸

实验操作五：脱除对甲苯磺酰基

2.10取代1-磺酰基-1H-吡唑的合成方法学的实验数据

2.10.1 底物的谱图数据2-1a-2-1aa

2.10.2 取代的吡唑的谱图数据 2-3a-2-3aa

参考文献

附录：代表性化合物核磁谱图

硕士期间已发表论文

致 谢