吡唑啉及其衍生物的合成与抗菌活性研究

摘要

真菌感染是一种常见病、多发病。由于近年来广谱抗生素、抗肿瘤药、免疫抑制剂的大量应用及艾滋病的流行，导致人体抵抗力下降，真菌病尤其是深部真菌病发病率大幅度上升；同时由于抗真菌药物长期大量地使用，真菌的耐药性问题变得日益突出。因此，迫切需要开发出新一代广谱、低毒、高效的抗真菌药物。 吡唑啉是极为重要的含氮五元杂环化合物，目前合成此类化合物已经有很多方法。据报道，大部分的吡唑啉类化合物都具有较强的生物活性，比如具有抗细菌、抗病毒、抗结核、杀虫等活性；同时，有些吡唑啉化合物也具有消炎、抗惊厥、抗糖尿病、抗高血压、抗抑郁、麻醉、镇静、止疼等性能。 本文基于以上的研究与开发现状，设计合成了一系列吡唑啉类化合物，通过IR、1H—NMR、13NMR，对其结构进行了确定；并进行了抗微生物活性研究；本论文工作共合成得到63个化合物。

目录

文摘

英文文摘

论文说明：符号说明

声明

第一章真菌药物研究进展

1.1真菌药物研究进展

1.2展望

1.3本文选题背景

参考文献

第二章吡唑啉类化合物的设计与合成

2.1吡唑啉类化合物合成路线的设计

2.1.1 N-苯基类吡唑啉类化合物的合成路线设计

2.1.2 N-酰基吡唑啉类化合物的合成路线设计

2.2吡唑啉类化合物的实验部分

2.2.1查尔酮类化合物的实验部分

2.2.2 N-苯基吡唑啉类化合物的实验部分

2.2.3 N-酰基吡唑啉类化合物的实验部分

参考文献

第三章药理实验

3.1部分化合物对假丝酵母菌的抑菌活性研究

3.1.1样品

3.1.2菌种

3.1.3活性测试方法

3.1.4化合物活性测试结果

3.1.5对活性测试结果的讨论

3.1.6对化合物活性测试的说明

3.1.7生物活性测试的效果的部分照片

3.2其它化合物的生物活性测试

3.2.1实验材料

3.2.2实验方法

3.2.3 MIC值的测定

3.2.4生物活性测试的结果与讨论

部分化合物的谱图

致 谢