肝靶向丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备与表征

摘要

该研究选用聚氰基丙烯酸正了酯作为载体材料,以丝裂霉素C(Mitomycin C,MMC)作为模药,经过多次实验探索,解决了国内外文献均报道以乳化聚合法制备聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒时,反应通常在酸性条件下进行,而丝裂霉素C在酸性条件中极不稳定这一矛盾,寻找到了在中性条件下用乳化聚合法制备丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的方法,并通过均匀设计优选了最佳制备工艺条件,对该毫微粒形态、粒径大小及其分布、包封率和载药量、体外释药规律、动物体内分布进行了研究.制备出了平均粒径79.87±7.24nm,span=1.60,包封率79.03﹪,载药量6.58﹪的毫微粒,体外释药符合对数动力学规律,动物体内分布实验表明小鼠尾静脉注射30min后,即有76.29﹪的药物浓集于肝脏.对于提高丝裂霉素C临床肝癌治疗效果,降低毒副作用具有应用前景.

目录

英文缩略词表

第一部分课题背景

一、毫微粒给药系统

二、聚氰基丙烯酸酯毫微粒的研究现状

三、本研究的目的及整体构想

第二部分肥靶向丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究

一、聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的初步制备

二、聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备条件的探索

三、单因素试验初选制备条件

四、均匀设计试验优选制备工艺

第三部分模药丝裂霉素C测定方法的建立

一、紫外分光光度法测定丝裂霉素C

二、高效液相色谱法丝裂霉素C

第四部分丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的表征

一、仪器与试剂

二、方法与结果

三、讨论

第五部分丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的体外释药规律考察

一、仪器与试剂

二、方法与结果

三、讨论

第六部分丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的动物体内分布研究

一、仪器与试剂

二、方法与结果

三、讨论

全文小结

参考文献

综述

致谢

原创性声明