キラルグアニジン触媒を用いるジフルオロスルホニルメチルケトンのα-アミノ化反応の開発

摘要

キラルα-アミノ酸誘導体は生理活性天然物や医薬品などの部分構造として頻繁に見られ、またこれらの合成中間体としても極めて重要である。そのため、既に幾つかの優れた触媒的不斉合成法が報告されている。しかし、例えばα-アミノ酸残基にあたる側鎖として嵩高い置換基の導入が難しいなど、改善すべき点も残っている。そこで問題点の解決を目指し、従来主に用いられてきたグリシン誘導体の不斉C-C 結合形成と異なる、カルボニルα位の不斉アミノ化による合成法の開発を試みた。