C11位に着目した新規サキシトキシン誘導体の合成及びパッチク ランプ法を用いたNaチャネル阻害活性評価

摘要

電位依存性ナトリウムチャネル（NaVCh）はテトロドトキシ ン（TTX） への感受性の違いによりTTX 感受型 （NaV1.1-1.4, 1.6, 1.7） とTTX抵抗型（NaV1.5, 1.8, 1.9）に大別される。貝毒サキシトキシ ン（STX;; 1）及びその類縁体は、強力な NaVChを有する。本研究で は、NaVCh サブタイプ選択的なリガンドの創製を目的とし、STX誘 導体の C11 位の置換基に注目した構造展開と、得られた誘導体の NaVCh 阻害活性評 価を行った。