フラン類のDiels-Alder反応を利用したサリドマイド誘導体の簡便 な合成法の開発

摘要

サリドマイドは催奇形性を有するために、医薬品としての販売を停止された過去を もつが、サリドマイドおよびその誘導体に多発性骨髄腫などに対する抗腫瘍性が報告 されて以降、様々な癌の治療薬としての利用が期待されている。一方、当研究室で はフラン類と電子欠乏性アルキンとの Diels-Alder 反応とそれに続く開環芳香族化反 応による多置換フタル酸エステル誘導体のワンポット合成について報告している。 今回、この方法を利用して複数の置換基をもつサリドマイド誘導体の簡便な合成法の 開発について検討を行った。