2-(フェナシルスルファニル)ベンゼンスルホンアミド誘導体の酸化 的環化による3-アロイル-2,3-ジヒドロ-1,4,2-ベンゾジチアジン- 1,1-ジオキシドの合成

摘要

3-アロイル-2,3-ジヒドロ-1,4,2-ベンゾジチアジン-1,1-ジオキシド誘導体は、抗 HIV- Iインテグラーゼ阻害活性を示すことが知られている。これらは、3-アロイル-1,4,2- ベンゾジチアジン-1,1-ジオキシドをベンゼンスルホニルヒドラジドによって還元し て合成されている。今回、 我々は2位に置換基を有する3-アロイル-2,3-ジヒドロ-1,4,2- ベンゾジチアジン-1,1-ジオキシド 3 を、N-置換 2-[(アロイルメチル)スルファニル]ベ ンゼンスルホンアミド誘導体 2 の酸化的環化により合成する簡便な方法を開発した のでここに報告する。