川芎嗪——甾醇类衍生物的合成及其抗癌活性研究

摘要

目的:合成新型川芎嗪——甾醇衍生物的合成并对其抗癌活性和毒性进行评价;方法:以中医经典方药中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成川芎嗪衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对Hela(人宫颈癌)细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性.结果:获得3个未见报道的川芎嗪——甾醇类化合物,均经光谱方法鉴定了结构,其中化合物6和8能明显抑制Hela细胞的增殖,抗癌活性显著高于其合成前体;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂.结论:本研究进一步验证了,以拼合原理为指导,从经典方药中发现新型低毒抗癌先导化合物的研究思路是可行的.