斑蝥素的处方前研究

摘要

目的:研究斑蝥素的理化性质,为其动力学性质及新剂型设计提供依据.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同溶剂中斑蝥素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲液体系中的油水分配系数等处方前研究.结果:斑蝥素在25°C下水中的平衡溶解度为91.0μg·ml-1,在乙腈中溶解度最大(36927.6μg·ml-1),在缓冲液中溶解度较小,且加入表面活性剂后能增加斑蝥素的溶解度,以氢化大豆卵磷脂增溶能力最强;斑蝥素的表观油水分配系数为2.5412。结论:斑蝥素几乎不溶于水,且pH值影响平衡溶解度和表观油水分配系数.斑蝥素属于低溶解度、低渗透性和低生物利用度药物.