盐酸小檗碱O/W型口服微乳的制备及大鼠体内生物利用度研究

摘要

目的:制备盐酸小檗碱O/W型口服微乳(BBR ME),对其相关性质进行体外质量评价,确保自制微乳的稳定性;并研究大鼠灌胃BBR ME后的药动学行为,旨在提高盐酸小檗碱的口服生物利用度. 方法:采用水滴定法绘制伪三元相图优选微乳处方;考察BBR ME的短期放置稳定性、粒径分布、黏度等特性:利用高效液相色谱(HPLC)法测定微乳中盐酸小檗碱的含量;考察BBR ME和市售制剂经大鼠灌胃给药后的初步药动学行为. 结果:盐酸小檗碱O/W型口服微乳短期放置稳定,粒径分布均匀,平均粒径为18.98 nm;载药量为2.32 mg·mL-1;平均回收率为99.77％,RSD=0.90％(n=3);同时药动学研究结果显示,大鼠口服BBR ME的生物利用度大约是口服盐酸小檗碱混悬液的4.4倍. 结论:所制备的盐酸小檗碱O/W型口服微乳质量稳定,且相对市售制剂能较大幅度提高盐酸小檗碱的口服生物利用度.