穿心莲内酯微乳直肠给药与口服给药在家兔体内生物利用度比较与评价

摘要

目的:通过检测给药后家兔血浆中穿心莲内酯的含量,比较穿心莲内酯微乳经直肠给药与灌胃给药后的生物利用度的差异,从而得到穿心莲内酯微乳最佳给药途径.方法:用RP-HPLC法,测定给药后不同时段家兔体内血浆中穿心莲内酯的含量,以时间-血药浓度作图,计算相应药动学参数.结果:直肠微乳AUC0-7=1 036.95 μg/mL/min,Tpeak=20 min,Cmax=5.48μg/mL,F相1=200%;口服微乳AUC0-7=1131.77μg/mL/min,Tpeak=30 min,Cmax=5.11 μg/mL,F相2=160%.结论:穿心莲内酯微乳经直肠给药,达峰时间明显早于口服给药,两者相对生物利用度相当.