浙贝母对克拉霉素的药动学及代谢的影响

摘要

目的：研究雄性大鼠体内浙贝母提取物对克拉霉素的药物动力学及体外代谢影响.方法：建立快速测定大鼠血浆中克拉霉素的液相色谱-串联质谱法,在单剂量给*浙予贝母提取物后,比较克拉霉素在大鼠体内药物动力学过程及AUC、Cmax等主要参数变化;通过体外孵育探究浙贝母提取物对克拉霉素代谢影响.结果：与单剂量给予浙贝母提取物后相比较,克拉霉素药动学主要参数Cmax和AUCo-∞值均成下降趋势,但是没有显著性差异,t1/2明显延长(P＜0.05);代谢实验结果表明,贝母提取物在1～1000μg.ml-1范围内,当浓度为10μg.ml-1时,对克拉霉素代谢的剩余酶活力降至75％以下.结论：浙贝母提取物能影响克拉霉素的药物动力学,浙贝母提取物对克拉霉素的代谢有一定的竞争性抑制作用.