具有抗菌活性的α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐的合成

摘要

真菌可引起皮肤、粘膜、皮下组织和内脏的感染,其中表皮、毛发和指甲等的真菌感染称为浅表真菌病,而皮下组织和内脏的真菌感染称为深部真菌病。咪唑类化合物能选择性抑制真菌细胞色素P-450 依赖性的14-α-去甲基酶，使14-α-甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合成，从而改变细胞膜通透性，导致细胞内重要物质丢失而使真菌死亡[1]，如咪康唑、益康唑、氟康唑等都有广谱抗真菌作用，在医药上得到大量应用。对唑类抗真菌化合物的构效关系分析表明，卤代苯基和氮唑环是其基本的药效片段[2]。本文合成了二种有抑菌作用的α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸盐，初步试验其体外抗真菌活性表明，抗真菌活性高于类似结构的咪康唑和益康唑。