1-2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性

摘要

以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病原菌的抑制效果,并对毒力较高的化合物进行了其对水稻纹枯病和小麦条锈病的盆栽和田间药效试验,而且测定了其对水稻纹枯病菌麦角甾醇生物合成的抑制作用。结果表明:大多数目标化合物对测试病原菌菌丝生长有较强的抑制作用,尤其对水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌的抑制作用最好,其中对水稻纹枯病菌的EC50值均低于3μmol/L,明显高于对照药剂苯醚甲环唑和益康唑;化合物4a、4b、4c、4g、4i和4l对番茄早疫病菌的EC50值均低于10μmol/L。在浓度为250μmol/L时,化合物4b和4i对小麦条锈病的盆栽防效均超过70%,在有效剂量为240 g/hm^2时,化合物4b对小麦条锈病的田间防效达到81.93%。而且,化合物4b和4i在100μmol/L时可有效抑制水稻纹枯病菌麦角甾醇的生物合成,抑制效果在80%左右。