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克拉霉素合成中的区域选择性

摘要

本文采用醚化-硅烷化保护技术,克拉霉素可实现区域选择性合成.研究表明:肟羟基上不同醚化保护基团的对6-OH的甲基化选择性依次为1-异丙氧环己基>1-乙氧环己基>1-甲氧环己基,E-异构体要比对应的Z-异构体选择性高,甲基化时采取低温、先投甲基化试剂后投去质子试剂、不加三乙胺等可以进一步提高选择性.

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