4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚:一种新型高效的美白剂

摘要

全世界对于具有皮肤美白功效的活性成分的需求正在与日俱增.市场上许多常见的美白剂要么不安全,要么在低浓度下无显著功效.因此我们在抑制酪氨酸酶活性方面对一系列羟基芪衍生物进行了筛选.通过化学合成,目标化合物的结构针对功效性和稳定性得到了最优化.最终筛选得到的化合物为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚,其结构稳定,对蘑菇酪氨酸酶的抑制效果为曲酸的22倍.在B16V黑素细胞的分析试验中,4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚是所有试验化合物中在抑制黑色素合成上最为有效的,其IC50值为2μM.在对B16V细胞进行的MTT分析试验中证实,4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚的美白功效并不是源于细胞毒性.在染色的3D表皮模型中,0.1％的4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚在14天的培养后几乎完全抑制了黑色素合成.最后,在亚洲受试人群中进行的体内试验证明,4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚在0.5％的用量水平下能有效美白人体皮肤.最佳的实验结果在4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚应用于低含油量配方时取得.总之,我们证明了4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚是一种有效、稳定且安全的皮肤美白剂.