海洋真菌FG319次生代谢产物MFS抑制HMG-CoA还原酶作用的研究

摘要

以洛伐他汀和普伐他汀作为阳性对照,研究探索了海洋真菌FG319次生代谢产物MFS对HMG-CoA还原酶的抑制作用.并以HMG-CoA和NADPH作为研究底物,采用紫外分光-速率法检测HMG-CoA还原酶活性,从而判断活性化合物MFS体外对HMG-CoA还原酶活性的抑制作用,拟探讨MFS降胆固醇的作用机制.结果显示MFS显示出具有较阳性对照药物更强的抑制HMG-CoA还原酶的活性,来源于海洋真菌FG319的代谢产物MFS与底物HMG-CoA表现为竞争性抑制,与底物NADPH表现为反竞争性抑制类型,活性化合物MFS通过抑制HMG-CoA还原酶活性,减缓内源性胆固醇前体甲羟戊酸的生成,从而减少胆固醇的合成,有利于防止心脑血管疾病的发生.