朱砂根的抗癌活性成分研究

摘要

目的:对紫金牛属植物朱砂根(Ardisia crenata Sims)60﹪乙醇提取物中的活性成分进行追踪分离、结构鉴定,并对分离得到的单体化合物进行活性测定.方法:以稻瘟霉为生物活性筛选体系,采用大孔吸附树脂HP20、硅胶和ODS等多种柱色谱方法对朱砂根的60﹪乙醇提取物进行活性追踪分离,反相HPLC进行纯化.根据化合物的理化常数、波谱学特征并参考文献鉴定其结构.测定各单体化合物体外抗稻瘟霉的活性,并使用MTT法测定了其对NCI推荐的三种肿瘤细胞MCF-7、NCI-H460和SF-268的细胞毒活性.结果:从朱砂根的60﹪乙醇提取物的活性部位中分离得到了18个三萜皂苷类化合物,利用理化常数和波谱学方法将其鉴定为朱砂根皂苷I(1)*,朱砂根皂苷J(2)*,朱砂根皂苷K(3)*,百两金皂苷A(4),两百金皂苷B(5),朱砂根皂苷B(6),朱砂根皂苷A(7),朱砂根皂苷D(8),朱砂根皂苷M(9)*,朱砂根皂苷C(10),朱砂根皂苷L(11)*,朱砂根皂苷H(12),朱砂根皂苷G(13),3β-O-{β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-[β-D-葡萄吡喃糖基-(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖基}-16α,28-二羟基-齐墩果-12-烯-30-醛(14),朱砂根皂苷N(15)*,朱砂根皂苷0(16)*,西克拉明皂苷元A-3β-O-β-D-木吡喃糖基-(1→2)-βD-葡萄吡喃糖基-(1→4)-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(17),西克拉明皂苷元A-3β-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-β-D葡萄吡喃糖基-(1→4)-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(18).通过活性测试发现18个三萜皂苷类化合物均具有不同程度的抗稻瘟霉活性,并对NCI推荐的三种肿瘤细胞MCF-7、NCI-H460和SF-268均体现出很强的细胞毒活性,其中以化合物4和化合物5的活性为最强.结论:化合物1-3,9,11,15,16为七个新的三萜皂苷类化合物.通过活性测试,本文在化学实验的基础上证实了常用中药朱砂根的抗肿瘤作用物质基础为其根中含有的五环三萜皂苷类化合物.