基于人肝微粒体黄连生物碱组分代谢性相互作用的研究

摘要

目的:研究黄连成分小檗碱、黄连碱、巴马汀和药根碱的代谢性相互作用.rn 方法:将小檗碱、黄连碱、巴马汀和药根碱在人肝微粒体中进行温孵,利用高效液相色谱法紫外检测器检出小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱代谢物,然后测定以黄连各组分为底物的代谢被其他组分抑制的程度(IC50).rn 结果:黄连碱抑制小檗碱的2个主要去甲基代谢产物B1、B2生成的IC50值分别为6.5μM和8.3μM;巴马汀抑制小檗碱2个去甲基代谢产物B1、B2生成的IC50值分别为185μM和78.5μM;药根碱抑制B1生成的IC50值＞200μM,对B2的IC50值为28.5μM;小檗碱抑制黄连碱去甲基代谢物生成的IC50值为115μM;巴马汀和药根碱抑制黄连碱去甲基代谢物生成的IC50值均大于200μM;小檗碱、黄连碱、药根碱抑制巴马汀去甲基代谢物生成的IC50值均大于20μM.rn 结论:黄连4组分间存在不同程度的代谢性相互作用,黄连碱抑制小檗碱代谢最为明显.